三天后,1500位+行业人士将齐聚成都温江,奔赴这场由同写意倾情策划的ADC与核药创新大会 1 FRα概述 叶酸受体家族是一组与叶酸代谢相关的膜蛋白,包括叶酸受体α、叶酸受体β、叶酸受体γ和叶酸受体δ等成员,其成员对叶酸及/或其衍生物(例如5?甲基四氢叶酸)具有高结合亲和力。叶酸受体α(FRα),亦称为叶酸受体1(FOLR1),属于叶酸受体家族,和FRβ亚型同是富含半胱氨酸的糖脂锚定蛋白。 FRα由FOLR1编码,是分子量38-40KD的细胞表面糖蛋白,最初发现是作为叶酸结合蛋白,后来发现其除了运送叶酸外还参与调控肿瘤细胞的增殖和转移。叶酸是维持细胞生长和代谢所必需的重要营养物质,它在DNA和RNA的合成中起着关键作用。 在某些快速增殖的癌细胞中,其对叶酸的需求更高(如乳腺癌、卵巢癌、肺癌等),叶酸受体α表达水平明显增加。这种过度表达是因为癌细胞需要更多的叶酸来维持其异常高的增殖速率和代谢活性。 图1. FRα蛋白晶体结构图 (叶酸呈绿色,叶酸结合位点呈橙色。由致病性变体诱导的Cys66Tyr取代位置用红色表示,而Cys66和Cys109之间的二硫键用深蓝色表示。) 2 FRα作用机制...