基石药业将首次公布ROR1靶向ADC最新研究数据 | ASCO年会

▎药明康德内容团队报道

5月6日，基石药业宣布，该公司研发管线2.0的产品CS5001（ROR1靶向ADC）最新研究数据将在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报形式展示。本届ASCO年会将于2024年5月31日至6月4日在美国芝加哥举行。

CS5001是一款以受体酪氨酸激酶样孤儿受体1（ROR1）为靶点的抗体偶联药物（ADC），最初由韩国生物科技公司LegoChem Biosciences（LCB）和ABL bio共同合成。2020年10月，基石药业与LCB就CS5001的开发和商业化达成授权协议。根据协议条款，基石药业获得CS5001在韩国以外的全球其他地区的独家开发和商业化权利。

CS5001使用肿瘤特异激活的吡咯并苯二氮卓（PBD）前毒素载荷和连接子。CS5001在到达肿瘤被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中其连接子被在肿瘤细胞中高表达的特异性酶切割释放PBD前毒素，继而PBD前毒素在肿瘤细胞内被激活，从而杀死肿瘤细胞。根据基石药业新闻稿，这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题，而获得更大的安全窗口。

在几种临床前癌症模型中，CS5001已显示出具有显著的肿瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及药代动力学特征。此外，CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率（DAR），便于实现均质生产及大规模生产。

在本届ASCO年会上，基石药业将公布的是一项1a/1b期、全球多中心、首次人体研究，旨在评估CS5001治疗晚期实体瘤和淋巴瘤患者的效果。