信息名称：抗病毒药物甲磺酸奈非那韦有望成为SARS-CoV-2刺突蛋白的抑制剂
1.时间：2020年4月24日
2.机构或团队：路易斯安那州立大学
3.事件概要：
路易斯安那州立大学在bioRxiv预印本平台发表论文“The anti-HIV Drug Nelfinavir Mesylate (Viracept) is a Potent Inhibitor of Cell Fusion Caused by the SARS-CoV-2 Spike (S) Glycoprotein Warranting further Evaluation as an Antiviral against COVID-19 infections”。
易受冠状病毒感染的细胞在病毒内吞作用后，通过病毒外膜与质膜的融合和/或病毒外膜与内体膜的融合进入内体，病毒S蛋白在此过程中发挥重要作用。文章将SARS-CoV-2和SARS病毒瞬间转染至Vero细胞，发现与SARS的S蛋白（S-o）相比，SARS-CoV-2的S蛋白（S-n）引起广泛的细胞融合。S-n与S-o介导的细胞融合的差异表明，SARS-CoV-2比SARS在细胞间传播效率更高，有效地避开细胞外空间和中和抗体。一项对抑制S-n和S-o细胞融合的药物筛选显示，FDA批准的HIV-蛋白酶抑制剂甲磺酸奈非那韦(Viracept)以剂量依赖的方式显著抑制了S-n和S-o介导的细胞融合（10微摩尔浓度下细胞融合完全被抑制）。计算机模拟分子对接实验表明，奈非那非可能结合了S蛋白三聚体结构，接近S2氨基端，直接抑制S-n和S-o介导的膜融合。
*注，本文为预印本论文手稿，是未经同行评审的初步报告，其观点仅供科研同行交流，并不是结论性内容，请使用者谨慎使用。
4.附件：
原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.04.24.060376v1