▎药明康德内容团队编辑 近日,在美国化学会(ACS)2024春季会议的“首次公开(First-time disclosures)”环节中,六家生物医药公司首次披露了他们正在研发中的抗肿瘤小分子药物的化学结构和初期临床试验数据。这些潜在的新药针对的靶点包括免疫检查点蛋白和多个与癌症进展密切相关的关键酶,这些靶点由于多种原因难于靶向。这六款小分子的结构设计和作用机制上呈现出创新性,也展现了业界在攻克难于靶向蛋白靶点时的多种解决方案。药明康德内容团队将依据ACS旗下C&EN网站的报道及公开信息,向读者详细介绍这些创新分子结构及其相应的临床进展。 候选药物:ORIC-533 研发机构:Oric Pharmaceuticals 靶点:CD73 疾病领域:多发性骨髓瘤 ▲ORIC-533的结构式(图片来源:参考资料[1]) ORIC-533是一种抑制腺苷生成过程中的关键酶CD73的口服候选药物。CD73是一种控制细胞外腺苷产生速率的酶,它的过度活跃与多种癌症的不良预后有关。该酶是免疫抑制途径的一部分,与多发性骨髓瘤和其他癌症的耐药性相关。开发这类药物的挑战在于,即使在高浓度的单磷酸腺苷(CD73的...