▎药明康德内容团队报道 4月11日，同源康医药宣布，其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子YAP/TEAD抑制剂TYK-01054获美国FDA批准开展临床研究。同源康医药也已与中国NMPA进行了该产品的Pre-IND沟通交流，将于近期正式提交IND。 Hippo是一条经典的信号通路，它可以剧烈调控器官大小，其突变会导致组织过度发育，在果蝇中出现的表型让人感叹犹如“河马”，故而得名Hippo（河马）。在疯狂生长的肿瘤中，Hippo信号通路也发挥重要作用。研究显示，在所有癌症类型中，约10%的患者的Hippo通路中发生了基因改变。 据文献报道，YAP、TAZ和TEAD是Hippo通路的下游效应子。由于YAP/TAZ缺乏明显的可成药口袋或催化生态位，因此TEAD上保守的中央脂质口袋的发现为Hippo/Yap通路的治疗干预提供了有潜力的途径之一。 TYK-01054正是一款小分子YAP/TEAD抑制剂，拟用于治疗多种晚期肿瘤，如恶性间皮瘤、头颈鳞状细胞癌、食管癌、胰腺癌、神经鞘瘤和肉瘤等。临床前研究表明，该产品能结合TEAD并抑制了TEAD下游基因的表达。其它临床前研究结果还发现。YA...