▎药明康德内容团队编辑 卡托普利(captopril)是首款获批上市的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。这款从蛇毒中获取开发灵感的分子结构非常简单,只有两种氨基酸加上一个甲基。在1975年首次被合成后,卡托普利仅花了6年时间就获得了美国FDA的批准,用于治疗高血压。在高血压治疗史上,卡托普利的诞生标志着一个重要转折点,为后来其他ACE抑制剂的研发和上市奠定了重要基础。在今天的文章里,药明康德内容团队将结合公开资料为大家讲述这款对高血压和心血管疾病的治疗产生了深远影响的药物的诞生故事。 图片来源:123RF 肾素-血管紧张素系统与高血压 卡托普利的故事最早可能要从一百多年前开始说起。1896年,瑞典的两位生理学家在将肾脏提取物注射到兔子的血管中后意外发现,这些提取物能够迅速升高兔子的血压。基于这个观察结果,他们提出了一个假设:肾脏能够分泌一种具有血管收缩作用的激素。他们将这种激素命名为肾素,并认为这种激素很可能与肾脏疾病和高血压有联系。然而,这项研究在当时并没有引起过多的关注。直到20世纪50年代,科学家们才证实了他们的假设,并明确了身体控制血压的主要途径之一——肾素-血管紧张素系统的作...